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产品时间：2023-06-29
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M-7007 马赛替尼，游离碱，>99%
同义词：[AB-1010]
相关术语 : [Kinavet] [Masivet]
兆瓦 498.64C 2 8 H 3 0 N 6操作系统[790299-79-5]
储存: 储存在 -20 ºC 或以下。 溶解度: 溶于 DMSO，浓度为 200 mg/mL；极难溶于乙醇或水；在普通水中的最大溶解度估计约为 10-20 µM；缓冲液、血清或其他添加剂可能会增加或减少水溶性。 处置: A.
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MSB-104
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马赛替尼甲磺酸盐 (AB1010) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂。在体外，它比甲磺酸伊马替尼对野生型 c-Kit 受体和近膜区域的突变形式具有更大的活性和选择性。它还抑制 PDGF 和 FGFR3 受体。BUI、BN 等。“晚期 GIST 患者一线使用的马赛替尼的初步疗效和安全性结果。一项 II 期研究。” J. 临床。肿瘤学 25：10025（ASCO 年会论文集第 I 部分 2007）。
在患有非转移性复发性或不可切除的 II 级或 III 级肥大细胞瘤 (MCT) 的狗中进行了马赛替尼的安慰剂对照 III 期临床试验。与安慰剂相比，马赛替尼显着增加了肿瘤进展的总时间 (TTP)，无论肿瘤是表达突变型还是野生型 KIT。马赛替尼通常耐受性良好，最常见的不良事件是轻度或中度腹泻或呕吐。哈恩，KA 等。“马赛替尼可安全有效地治疗犬肥大细胞肿瘤。” J. 兽医。实习生。医学。22: 1301-1309 (2008)。
马赛替尼对伊马替尼耐药肿瘤患者的治疗令人鼓舞。马赛替尼 12 毫克/公斤/天每天bid 的安全性是有利的，并且与治疗实体癌的长期方案兼容。索里亚，JC，等。“口服酪氨酸激酶抑制剂马赛替尼治疗晚期和/或转移性实体癌的第一阶段剂量递增研究。” 欧元。J. Cancer Jun 19 (2009) [Epub 印刷前]。
马赛替尼在猫中的口服生物利用度约为 60%。贝拉米，F.，等。“马赛替尼在猫中的药代动力学。” 兽医。水库 社区。2009 年 6 月 16 日 [Epub 印刷前]。
马赛替尼是在美国以商品名 Kinavet® 和在欧洲以商品名 Masivet® 销售的药品中的活性成分。该药物目前在至少一个国家获得批准，供兽医用于治疗以前未接受过放疗和/或化疗（皮质类固醇除外）的犬的复发性（手术后）或不可切除的 II 级或 III 级皮肤肥大细胞肿瘤。LC 实验室出售的用于研究的 MASITINIB 不是 KINAVET® 或 MASIVET®，也不是供人类使用的。
仅用于实验室或制造目的出售；不可用于人类、兽医、食品或家庭使用。
本产品在美国根据 (i) 35 USC 271(e)+A13(1) 提供用于研发；(ii) 日本法第 69.1 条；(iii) 德国 1981 年德国法第 11 条第 2 款；(iv) 英国 1977 年英国法第 60 条第 5b 段；(v) 第 55.2(1) 和 55.2(6) 条以及加拿大法的其他普通法豁免；(vi) 新西兰 1953 年第 68B 条以及 2002 年《法令修正案》的修正案；(vii) 上述国家可能适用或将适用的相关立法和/或判例法；(viii) 可能适用于其他各个国家的类似法律和规则。
在某些国家/地区不可用；不适用于某些机构；不可用于某些用途
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