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细说Cerilliant他克莫司的作用与功效

发布时间： 2021-11-25　　点击次数： 827次

　　Cerilliant他克莫司是强效的免疫抑制剂，化学结构是类似大环内酯类抗生素，但是主要作用是强效的免疫抑制剂。在目前的免疫抑制剂当中是比较强效的，临床上可以用于移植的抗排异反应，比如可以用于心脏移植、肺移植、肝移植、肾移植等。在移植反应中主要是和其他的免疫抑制剂联合使用，比如可以和激素、霉酚酸酯进行三联抗排异反应。

　　除了用于移植患者，Cerilliant他克莫司也可以用于自身免疫性疾病的患者，比如系统性红斑狼疮可以使用他克莫司进行免疫抑制的治疗。

　　药理作用：
　　在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。Cerilliant他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

　　总之，Cerilliant他克莫司是强效的免疫抑制剂，对于移植患者来说是比较重要的治疗药物，可以起到良好的抗排异反应的作用。另外，对于自身免疫性疾病患者也有比较强大的免疫抑制的功效。

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