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北京华新康信Lclabs代理-Lclabs安全数据表
发布时间： 2021-05-25 点击次数： 790次北京华新康信 Lclabs天津代理 Lclabs北京华新康信代理 Lclabs天津代理代理
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R5000
Rapamycin
Lclabs
100mg
C6000
Cyclosporin A
Lclabs
1g
R-5000雷帕霉素，> 99％
储存：储存于-20℃或以下。 溶解度：溶于DMSO，浓度为200 mg / mL；溶于乙醇，浓度为50 mg / mL；极难溶于水；在普通水中的最大溶解度估计约为5-20 µM；缓冲液，血清或其他添加剂可能会增加或减少水溶性。
值得信赖的全球范围：自2002年以来，已经有10,000多个小瓶的雷帕霉素被运送到了全球4,100多个实验室。
免疫抑制剂，与FK-506相关，但即使与FK-506结合蛋白复合也没有钙调神经磷酸酶抑制活性。选择性阻断导致p70 S6激酶激活的信号传导（IC50 = 50 pM）。N.Terada，等。一旦静止细胞进入细胞周期，尽管p70 S6激酶失活，雷帕霉素不能阻止增殖。” J.Biol。化学 268：12062-12068（1993）。DC的Fingar等。pp70核糖体蛋白S6激酶与胰岛素刺激的3T3-L1脂肪细胞中的葡萄糖转运分离。J.Biol。化学 268：3005-3008（1993）。Price，DJ等。“雷帕霉素诱导的70-Kaldaltonton S6蛋白激酶的抑制。” Science 257：973-977（1992）。Chung，J。等。”
雷帕霉素可抑制G1期淋巴因子诱导的细胞增殖，并诱导鼠B细胞系的凋亡。雷帕霉素在G1期不可逆地抑制酿酒酵母细胞周期。莫里斯（Morice），工作组（WG）等。“雷帕霉素诱导的对p34cdc2激酶激活的抑制与T淋巴细胞的G1 / S期生长停滞有关。” J.Biol。化学 268：3734-3738（1993）。凯，JE，等。“雷帕霉素对T和B淋巴细胞增殖的抑制作用。” Immunology 72：544-549（1991）。Heitman，J。等。“酵母中免疫抑制剂雷帕霉素对细胞周期阻滞的靶标。” Science 253：905-909（1991）。
雷帕霉素在生命后期喂养时可延长雄性和雌性小鼠的中位寿命和最大寿命。哈里森，德国，等。“生命后期喂养的雷帕霉素可延长遗传异质小鼠的寿命。” Nature 460：392-395（2009）。
雷帕霉素已显示出减缓细胞和机体衰老的活性。雷帕霉素消除了核起泡，延迟了细胞衰老的开始，并改善了哈钦森-吉尔福德早衰综合症成纤维细胞的早老素降解。它也减少了不溶性早老蛋白聚集物的形成，并通过自噬机制清除了正常成纤维细胞。Cao，K。等。“雷帕霉素逆转了细胞表型，并增强了哈钦森-吉尔福德早衰综合征细胞中的突变蛋白清除率。” 科学 翻译 中 3：89ra58（2011）。
由于与FK506和其他免疫抑制剂的作用机理不同，雷帕霉素可能在患者的治疗中被证明是重要的。观察到的副作用少于标准的抗排斥治疗。雷帕霉素可阻断活化的T细胞的增殖，但不会抑制细胞凋亡。诱导引起排斥的T细胞凋亡减少了移植排斥的趋势。Schwarz，C.和Oberbauer，R.“雷帕霉素抑制剂的靶标在肾移植中的未来作用。” Curr Opin Urol。12：109-113（2002）。韦尔斯，公元等。“诱导外周移植耐受性对T细胞凋亡的要求。” 纳特 中 5：1303-1307（1999）。Li，Y。等。”
我们有很多塞莱克化学公司的雷帕霉素由专业从事雷帕霉素分析的经验丰富且专业的临床分析实验室进行了分析。使用液相色谱-质谱法，他们发现许多塞勒克雷帕霉素的纯度为96.7％（顺式与反式）。相比之下，我们已经证明雷帕霉素每批的纯度均高于99％，无一例外。
关于雷帕霉素纯度的更多信息：雷帕霉素的HPLC分析有些复杂。雷帕霉素在溶液中形成几种色谱上可分离的物质，可能由不同的构象异构体，互变异构体，水合物和/或异构体组成，但它们均与主要形式反式雷帕霉素保持平衡。我们已经通过收集雷帕霉素产品中的各个杂质峰并将其分别重新注入HPLC来证明了这一点。在每种情况下，重新注入后，收集到的杂质峰都会减少或不存在，并且主峰再次是纯度约为95％或更高的反式雷帕霉素，从而确认重新平衡回到雷帕霉素的主要反式异构体。因为我们发现产品中所有的重要杂质（通常是0.1％以上的杂质），包括顺式异构体，与用于分析的溶液中的反式异构体处于平衡状态时，我们产品的实际纯度在所有平衡形式下均大于99％雷帕霉素。相反，来自其他供应商的材料通常包含与反雷帕霉素不平衡的杂质，因此是真正的污染物。这些结果还表明，不可能以纯净形式获得反式异构体，因为在溶液中它将迅速重新平衡为顺式和反式的混合物。
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部分1.标识：
商品名称：雷帕霉素
产品编号： R-5000
制造商/供应商：
LC实验室
165 New Boston Street
Woburn，MA 01801美国
第2节。危险性标识：
危险性说明：刺激性；无刺激性。强大的免疫抑制剂
物质类别标识符：Tumorigen；药品; 诱变剂 天然产物；人体数据
如果被皮肤吞咽，吸入或吸收
，可能有害。暴露可能损害生育能力，并且可能对发育中的胎儿有害。
引起皮肤和眼睛刺激，可能引起呼吸道刺激。
怀疑引起遗传缺陷。
警示词：危险
GHS危险说明：
H302 + 312 + 332-吞咽，皮肤接触或吸入有害。GHS
防范说明：
P2562-请勿进入眼睛，皮肤或衣服。
警告：仅供实验室研究使用
第3部分。成分/组成信息：
化学名称：雷帕霉素
别名：抗生素AY 22989，AY-22989，Cypher，RAPA，Rapamune，RPM，NSC-226080，LCP-Siro，SILA 9268A，Sirolimus，Supralimus
危险成分：雷帕霉素
CAS登记号：53123-88-9
分子量：914.17
分子式：C 51 H 79 NO 13
第4部分急救措施：
吸入后：吸入后，转移到新鲜空气处。如呼吸困难，给输氧; 如果呼吸停止，请进行人工呼吸
。皮肤接触后：用大量水冲洗。脱去受污染的衣服和鞋子; 致电医生
。眼睛接触后：检查并取下隐形眼镜，并用大量水冲洗。用手指分开眼睑以确保充分冲洗；
吞咽后致电医生：吞食后，用大量水冲洗口腔；打电话给医生
第五部分消防措施：
适当的灭火剂：喷水，二氧化碳，化学干粉或泡沫
防护装备：佩戴自给式呼吸器和防护服，以防止皮肤和眼睛接触
异常的火灾隐患：未知
第六部分泄漏应急处理：
人员安全预防措施：溢出物区域；防止泄漏。穿戴自给式呼吸器，防护服和沉重的橡胶手套
清洁/收集措施：用细粉状的液体粘合材料（硅藻土，通用粘合剂）吸收溶液。用酒精擦洗去污表面和设备；根据第13节处理受污染的材料
第7部分处置和储存：
安全处置的信息：避免接触皮肤，眼睛和衣服；避免接触皮肤。物质可能是刺激性的
储存：在-20ºC下储存固体和溶液
第8部分。接触控制/个体防护：
如下的个人防护设备：
呼吸设备：经NIOSH / MSHA认可的呼吸器
。手部防护：用最小厚度为0.11毫米（430密耳）的丁腈橡胶手套进行操作。该建议不应被解释为对任何特定使用条件的认可。请与安全人员一起审查此建议，以评估该建议是否适合预期用途。
眼睛防护：化学安全护目镜
第九部分理化特性：
形式：结晶性固体；无毒。颗粒或粉末
颜色：白色至灰白色
气味：无
熔点/熔化范围：173-187ºC
爆炸危险：无
溶解性/与水混溶：极难溶于水；易溶于水。在普通水中的最大溶解度估计约为5-10 µM；缓冲液，血清或其他添加剂可能会增加或降低水溶性。
溶剂含量：无
有机溶剂：可溶于DMSO，浓度为200 mg / mL；溶于乙醇，浓度为50 mg / mL
第十部分稳定性和反应性：
稳定性：如果按照指示进行储存，则是稳定的；避免强氧化剂
热分解/应避免的条件：避光和防热
危险分解产物：热分解可能产生有毒气体，例如一氧化碳，二氧化碳和氮氧化物
第十一部分毒理学信息：
RTECS＃：VE6250000
急性毒性：口服毒性（LD50）：> 2500 mg / kg（小鼠）；腹膜内毒性（LD50）：18.22 mg / kg（大鼠），597 mg / kg（小鼠）
主要刺激作用：
对皮肤：引起皮肤刺激。如果通过皮肤吸收，可能有害。
眼睛：引起眼睛刺激。
吸入：可能引起呼吸道刺激。吸入
可能有害。食入：可能有害。
第十二部分生态学信息：
一般说明：无可用数据，
如果释放到环境中则视为潜在有毒物质
第十三部分废弃处置：
根据现行的国家，联邦，州和地方法规进行处置。
第十四部分运输信息：
DOT：
正确的运输名称：无
运输危险：该物质被认为对运输无害
IATA类别：
正确的运输名称：无
运输危险：该物质被认为是对运输无危害
第十五部分法规信息：产品
代码字母和危险标志：
Xi：刺激性的
欧盟风险和安全短语：
S22：请勿吸入灰尘
S24 / 25：避免接触皮肤和眼睛
S36 / 37/39：穿着合适的防护服，手套和眼睛/面部防护
S45：如果发生事故或感到不适，请立即就医（可能的话，显示标签）
。R36 / 38：对眼睛和皮肤有刺激性
。R46：可能引起遗传性遗传损害
。R60：可能损害生育能力
。R61 ：可能对胎儿造成伤害
第十六部分其他信息：
根据我们的现有知识，以上信息被认为是正确的，但并不意味着是完整的。仅供研究使用，仅由经过培训的人员使用。安全使用此材料的责任*由用户承担。LC实验室不承担任何责任已
审查：2019年7月1日
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我们利用生产人类药物代谢酶的专业知识，引入了用于兽药开发的一系列动物等效物。
我们所有产品的制造均遵循严格的ISO9001质量标准，并提供可靠且具有成本效益的资源，通过在早期阶段突出代谢相关的负债来帮助减轻后期的失败。
我们开发了基于酶的快速酶标仪的荧光抑制筛选测定法，证明了它们的易用性和可产生的丰富数据。
荧光测定法的发展，用于测定NCEs的IC50值。
犬类细胞色素P450，结合IC50随时间变化以预测时间/
代谢依赖性抑制。
M.W.，Macintyre，G.M.M。和Pritchard，M.P。
Lclabs Ltd，邓迪，汤姆·麦克唐纳大街6号，DD2 1NH，英国
尽管人类异种生物代谢的途径已被很好地表征，但在人类中，异源代谢的途径却很少。
药物开发过程中使用的动物模型。犬模型通常用于预测
新化合物在人类中的行为，但CYP介导的新陈代谢之间的差异
已经显示了两种（例如Chauret等人，细胞色素P450介导的体外比较
人，狗，猫和马的新陈代谢活动。 （1997）Drug Met。显示25（10）1130-1136和
Martignoni等人，小鼠，大鼠，狗，猴子和人类CYP介导的物种差异
药物代谢，抑制和诱导。 （2006）Expert Opin。药品。代谢。 2（6）875-894）。
当使用新化合物时，这些差异可能会导致误导或无法解释的结果
使用犬模型开发。在这里，我们开发了一种快速，简单，基于荧光的
分析以寻找新化合物抑制一系列犬CYP（包括CYP）的潜力
3A，1A，2D和2C）。该检测方法基于Lclabs对人CYP的荧光抑制筛选
并允许在人和犬的CYP之间进行比较。包括经过测试的基材
二乙氧基荧光素（DEF），7-乙氧基间苯二酚（7-ER），7-苄氧基喹啉（7-BQ），
7-甲氧基-4-氨基甲基（MAMC），7-甲氧基-4-三氟甲基（MFC）和
3-氰基-7-乙氧基（CEC）。对于每种CYP，一组十种已知的人类CYP抑制剂是
进行测定，并将IC50与人CYP获得的IC50进行比较。获得的信息
通过使用新化合物运行此类屏幕将有助于突出显示之间的任何差异
人和犬的CYP介导的新陈代谢，当化合物移入犬模型，导致数据误导。
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